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La metformina, el medicamento para la diabetes desarrollado a partir de la lila francesa

Junto con la dieta y el ejercicio, la metformina se considera el fármaco de primera elección para mejorar el control de la glucosa en la sangre en la diabetes de tipo 2. Clorhidrato de metformina es el nombre científico o genérico para el ingrediente activo de los comprimidos, con al menos 40 diferentes nombres comerciales o marcas.

Historia
La metformina se desarrolló originalmente a partir de compuestos naturales que se encuentran en la planta Galega officinalis, conocida como lila francesa o la galega. Las biguanidas sintéticas se desarrollaron en la década de 1920 en Alemania, pero su uso estaba limitado debido a los efectos secundarios. Durante la década de 1940, sin embargo, el médico francés Jean Sterne examinó una nueva sustancia llamada biguanida dimetilbiguanida o metformina.

En ese momento, se encontraba en estudio para el tratamiento de la gripe, pero Sterne reconoció que tenía propiedades para bajar la glucosa. Propuso llamarla glucophage, lo que significa devorador de glucosa, un nombre con el que se asocia todavía comercialmente en la actualidad.

La metformina se ha utilizado para tratar la diabetes desde finales de la década de 1950. Ahora es el listado de medicamentos esenciales necesarios para un sistema básico de atención de la salud de la Organización Mundial de la Salud.

¿Cómo funciona?
La insulina suprime la producción de glucosa por el hígado. Una razón por la cual los niveles de glucosa se mantienen altos en los pacientes con diabetes tipo 2 se debe a la insuficiencia de insulina. El hígado continúa haciendo inadecuadamente grandes cantidades de glucosa, incluso cuando los niveles de glucosa ya son altos.

La metformina es capaz de reducir la producción de glucosa por el hígado en aproximadamente un tercio, a través de mecanismos que quedan por entendido completamente.

¿Quién lo usa?
El medicamento solamente está indicado para reducir los niveles de glucosa en personas con diabetes tipo 2. Sin embargo, también se utiliza fuera de la etiqueta cuando los fármacos se prescriben para condiciones distintas de lo que han sido aprobados, como para tratar a las mujeres con síndrome de ovario poliquístico, donde puede ser eficaz en algunos casos.

La metformina no se utiliza para tratar a las personas con diabetes gestacional o diabetes tipo 1, que deben adoptar las inyecciones de insulina según sea necesario para controlar sus niveles de glucosa.

¿Cómo se utiliza?
Para trabajar con eficacia, la mayoría de las personas toman su metformina dos veces al día, mañana y noche, aunque hay formulaciones de liberación que también permiten la dosificación una vez al día. Debido a que es más comúnmente utilizada en combinación con otros medicamentos hipoglucemiantes para controlar la diabetes tipo 2, las combinaciones de dosis fijas con otros agentes por vía oral también están disponibles.

¿Cuáles son los efectos secundarios?
Los efectos secundarios más comunes son trastornos gastrointestinales, como náuseas, diarrea, calambres y flatulencia. Estos se presentan en una de cada cinco personas en algún grado. Por lo general, los síntomas son leves y se observan cuando las personas utilizan dosis altas, cuando se empieza a tomar metformina o hay un aumento de las dosis.

La probabilidad de desarrollar efectos secundarios se puede reducir comenzando con dosis bajas y aumentarlos gradualmente. También se recomienda tomarla con o después de las comidas para reducir el riesgo inicial de los efectos secundarios. Pero incluso a pesar de estas precauciones, los efectos secundarios impiden que alrededor del 10% de las personas con diabetes tipo 2 ingieran meformina.

El fármaco se asocia con una enfermedad rara pero potencialmente mortal conocida como acidosis láctica, donde el cuerpo acumula demasiado ácido láctico. Esto puede ser causado por factores como alteraciones en el corazón, el hígado o insuficiencia renal. Todavía hay controversia sobre si la metformina es la causante de la acidosis láctica o si se agrava la condición.

A diferencia de algunos otros medicamentos contra la diabetes, los niveles bajos de glucosa en sangre rara vez se observan cuando se utiliza metformina por sí sola. También tiene la ventaja sobre otros agentes, ya que no causa aumento de peso y en algunas personas, especialmente mujeres con diabetes tipo 2, puede reducir su peso ligeramente.

Debido a que se elimina en gran parte por los riñones, las personas con diabetes tipo 2 con alteración de la función renal requerirán dosis más bajas para mantener los niveles de seguridad y prevenir los efectos secundarios.

Controversias
La metformina fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés) hasta finales de 1994. Esto se debió a un ensayo clínico que se interrumpió prematuramente en 1971 cuando los participantes que recibieron una potente biguanida, conocida como fenformina, murieron más a menudo y tenían un mayor riesgo de acidosis láctica.

Sigue siendo controvertido en cuanto a si la metformina puede utilizarse para prevenir la diabetes, así como tratarla. Algunos ensayos clínicos han demostrado que es al menos tan eficaz como la dieta y el ejercicio para prevenir la diabetes en personas con alto riesgo de desarrollarla.

El requisito de interrumpirla en pacientes con insuficiencia renal también ha sido objeto de un replanteamiento en los últimos años, como los riesgos de su uso parecen ser menores que los asociados con las terapias alternativas que exponen a los pacientes a riesgo de hipoglucemia, retención de líquidos u otros efectos secundarios.

Fuente: Diabetes Mellitus

Publicado en Tratamiento y cuidados

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